Opioidler Nelerdir?

Reçeteli opioidler, narkotikler veya ağrı kesiciler (narkotik analjezikler) olarak da bilinen opioidler, afyonda bulunan ve afyon haşhaşının reçinesinden elde edilen doğal bitki alkaloitleriyle, Papaver somniferum'la yapı olarak ilişkili geniş bir ilaç sınıfıdır. Doğal alkaloitler aynı zamanda afyonlar olarak da adlandırılır ve morfin ve kodeini içerir. Sentetik türevler arasında eroin, fentanil, hidromorfon, metadon, buprenorfin ve diğerleri bulunur. Narkotik analjezik uygun görülürse ağrı hafif-orta şiddette ise öncelikle kodein veya tramadol denenmelidir. Ağrı bu analjeziklere yanıt vermiyorsa veya daha şiddetli ağrı için hidromorfon, morfin veya oksikodon düşünülmelidir. Fentanil ve metadon sadece diğer narkotik analjeziklere yanıt vermeyen şiddetli ağrı için kullanılmalıdır.1) . Buprenorfin ve metadon, güvenlikleri ve uzun etki süreleri nedeniyle seçilmiştir ve günde sadece bir uygulama gereklidir 2) . Tüm opioidler reçeteli ilaçlar değildir. Eroin, son derece bağımlılık yapan ve yasa dışı bir afyon ilacı olarak kabul edilir ve 1970 tarihli Kontrollü Maddeler Yasası kapsamında bir Program I uyuşturucusu olarak sınıflandırılır. Eroin, Uyuşturucu Uygulama İdaresi (DEA) tarafından belirlendiği üzere ABD'de güçlü cezai yaptırımlar taşır ve kabul edilmiş tıbbi kullanımı yoktur. ).

 

Opioid ilaçlar, kırık kemik veya ameliyat sonrası gibi durumlardan kaynaklanan rahatsızlığı hafifletmek için veya kanser gibi uzun süreli ağrı (kronik ağrı) için kısa süreli kullanılabilir. Opioidler ayrıca öksürük ilaçlarında (kodein veya hidrokodon), ishal ilaçlarında ve hatta opioid bağımlılığıyla mücadeleye yardımcı olmak için kullanılır. Ek ağrı kesici için asetaminofen veya ibuprofen gibi diğer ilaçlarla birlikte de kullanılabilirler. Bununla birlikte, opioid ilaçları yanlış kullanıldığında, çoğu bağımlılık ve kötüye kullanım için yüksek bir potansiyele sahiptir. Opiatların yanlış kullanımı opioid bağımlılığına, bağımlılığa ve bazı durumlarda ölümcül olabilen aşırı doza yol açabilir. Ulusal Uyuşturucu Suistimali Enstitüsü'ne göre, 2019'da yasadışı uyuşturucular ve reçeteli opioidler de dahil olmak üzere 70.000'den fazla Amerikalı uyuşturucuya bağlı aşırı dozdan öldü3) . Yönlendirme riskinin yanı sıra bu risk nedeniyle, opioidler ABD'de kontrollü maddeler olarak sınıflandırılır Reçeteli ağrı kesiciler, eroin ve fentanil gibi sentetik opioidler dahil opioidlerin kötüye kullanımı ve bağımlılığı ciddi bir ulusal krizdir. toplum sağlığını olduğu kadar sosyal ve ekonomik refahı da etkiler. Hastalık Kontrol ve Önleme (CDC) Merkezleri ABD'de yalnız reçete opioid kötüye toplam “ekonomik yük” sağlık masrafları, kayıp verimlilik, bağımlılık tedavisi ve ceza adalet tutulumu dahil $ 78500000000 yılda olduğunu tahmin etmektedir 4 ) .

 

 

 

Opioidler, beyniniz ve vücudunuz arasındaki sinir sinyallerini yavaşlatmak için merkezi sinir sisteminizde (beyin ve omurilik) çalışır. Bu, ağrı hissini azaltabilir, ancak aynı zamanda kabızlıktan bir kişinin solunumunun tehlikeli şekilde yavaşlamasına kadar değişen yan etkiler de üretebilir.

 

Opioidler ayrıca beyindeki dopamin hormonunun üretimini de artırabilir. Dopamin, zevk ve ağrı kesici duygular üretebilir.

 

Opioidlerin çeşitli klinik etkileri vardır, ancak ağırlıklı olarak derin ağrı giderici etkileriyle bilinir ve kullanılır. Genellikle afyon analjezisi ile bağlantılı diğer etkiler arasında öfori, ruh halindeki değişiklikler, uyuşukluk ve zihinsel bulanıklık bulunur. Ancak opioidlerin neden olduğu analjezinin ayırt edici özelliği bilinç kaybının olmamasıdır. Ağrı genellikle daha az yoğun olarak tanımlanır, ancak daha iyi tolere edilmesine rağmen yine de mevcuttur. Bu nedenle, opioidler ağrılı uyaranın nedenini azaltmaz veya tedavi etmez, aksine algısını azaltır .

 

Opioidlerin diğer etkileri arasında solunum depresyonu, gastrointestinal motilitede azalma, sedasyon, bulantı, kusma, kabızlık ve bağırsak şişkinliği bulunur. Opioidlerin ayrıca doğrudan kardiyovasküler etkileri vardır, kan basıncını düşürür, vazodilatasyona neden olur ve kalp işini azaltır.

 

 

 

Opioid ilaçlar, tabletler veya haplar, deriye enjeksiyon veya yamalar dahil olmak üzere birçok farklı şekilde alınabilir.

 

Tüm opioidler kimyasal olarak ilişkilidir ve vücuttaki ve merkezi sinir sistemindeki sinir hücreleri üzerindeki opioid reseptörleri ile uyum içinde çalışır. Bazı opioidler diğerlerinden daha güçlüdür, ancak zamanla onlara karşı bir tolerans geliştirebilirsiniz ve aynı düzeyde ağrı için etkili olması için daha yüksek dozlara ihtiyacınız olabilir.

 

Morfin, diğer ajanların analjezik etkilerinin yanı sıra olumsuz yan etkileri için ölçüldüğü prototip opiat olarak kabul edilir.

 

Tüm opioidler, opioid reseptörüne ne kadar güçlü bir şekilde bağlandıklarına bağlı olarak değişen güçlerde veya farklı güçlerde gelir. Gücün ölçümüne 'oral morfin eşdeğer günlük doz' (OMEDD) denir. Alınan toplam 'oral morfine eşdeğer günlük dozu' anlamak yararlıdır (örneğin, fentanil morfinden 80 ila 100 kat daha güçlüdür). Bu, bir narkotik için dozajların diğerinden önemli ölçüde farklı olabileceği anlamına gelir. Bir doktor veya eczacı bunun hesaplanmasına yardımcı olabilir. Dönüşüm çizelgeleri mevcut olsa da (bunlar size bir narkotik dozunun eşdeğer analjezik dozuyla karşılaştırıldığını söyler), bunlar yalnızca en iyi ihtimalle bir kılavuzdur çünkü bireyin genetiği gibi diğer değişkenler de bir kişinin nasıl tepki verdiğinde rol oynar. bir narkotik.

 

 

 

 

 

Opioidler nasıl çalışır?

Opioidler, beyninizdeki ve omuriliğinizdeki (merkezi sinir sistemi) sinir hücrelerinde µ [mu], κ [kappa] ve δ [delta] olarak adlandırılan opioid reseptörleri adı verilen proteinlere bağlanır, ancak aynı zamanda vasküler, kardiyak hücrelerde de bulunur. , akciğer, bağırsak ve hatta periferik kan mononükleer hücreleri. Opiat reseptörlerinin devreye girmesi, adenilat siklazın inhibisyonu, kalsiyum kanallarının açılmasının azalması, potasyum akımlarının artması ve protein kinaz C'nin (PKC) 5) aktivasyonu dahil olmak üzere bir dizi hücre içi sinyal üretir . Bu yolların ana etkisi, hücre uyarılabilirliği ve sinir iletiminde azalmadır. Bu olduğunda, opioidler vücuttan omurilik yoluyla beyne gönderilen ağrı mesajlarını engeller.

 

Opiat reseptörleri için doğal ligandlar, enkefalinler, endorfinler ve endomorfinler gibi endojen opioid peptitlerdir.

 

 

 

Opioidler ağrıyı etkili bir şekilde hafifletebilirken, opioidler bazı riskler taşır ve son derece bağımlılık yapabilir. Bağımlılık riski, özellikle opioidler, uzun bir süre boyunca kronik ağrıyı yönetmek için kullanıldığında yüksektir.

 

Akut ağrı ile kronik ağrı arasındaki fark nedir?

Akut ağrı aniden başlar ve belirli bir nedenden kaynaklanır. Bir ameliyattan veya yaralanmadan kaynaklanabilir ve vücudunuz genellikle birkaç ay içinde iyileşir. Kronik ağrı devam ediyor ve ağrının nedeni daha az net veya hatta bilinmiyor olabilir. Bu tür bir ağrı bir hastalıktan, durumdan, yaralanmadan veya diğer uzun süreli tıbbi nedenlerden kaynaklanır. Kronik ağrı uzun bir süre devam edecektir.

 

Opioid ilaçlar ne işe yarar?

Opioidler, hücrelerinizdeki opioid reseptörleri ile etkileşime girerek çalışan geniş bir ağrı giderici ilaç grubudur. Opioidler, haşhaş bitkisinden - örneğin, morfinden (Kadian, Contin, diğerleri) - yapılabilir veya bir laboratuvarda sentezlenebilir - örneğin, fentanil (Actiq, Duragesic, diğerleri).

 

Opioid ilaçlar kanınızda dolaşıp beyin hücrelerinizdeki opioid reseptörlerine bağlandığında, hücreler ağrı algınızı engelleyen ve zevk duygularınızı artıran sinyaller yayarlar.

 

Opioidler güvenli midir?

Reçeteli opioidler, belirtildiği şekilde ve doktorunuzun önerdiği şekilde kısa sürelerle kullanıldığında genellikle güvenlidir. Kötüye kullanma riski nedeniyle, doktorlar opioidleri yalnızca, opioid olmayan ağrı kesici ilaçlar (asetaminofen veya steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar [NSAID'ler] gibi) gibi diğer ağrı tedavileri ağrınızı yeterince tedavi etmediğinde veya bu ilaçları alamadığınızda reçete eder. yan etkilere, alerjilere veya diğer sorunlara.

 

Bir doktor tarafından doğru bir şekilde reçete edildiğinde bile, bazı insanlar opioidleri reçete edilenden daha uzun süre alacak, daha büyük miktarlarda kullanacak, alkol veya diğer ilaçlarla birlikte alarak kötüye kullanacak veya bunları yasadışı yollardan satacak veya insanlara verecektir. Opioidler, ağrı kesici etkisine ek olarak öforiye veya "yüksek" ve gevşemeye neden oldukları için sıklıkla yanlış kullanılır.

 

Opioid ilaçları alırken diğer ilaçlarıma devam etmem güvenli mi?

Birçok ilaç, opioid ilaçlarla olumsuz etkileşme potansiyeline sahiptir. Reçetesiz (OTC) ilaçlar da dahil olmak üzere tüm ilaçlarınızı doktorunuzla gözden geçirin, böylece opioidlerle etkileşim risklerini azaltabilirsiniz.

 

Opioid alıyorsanız, reçetesiz (OTC) ilaç almadan önce eczacınıza danışın. Birçok OTC ilacı, opioidlerle önemli ilaç etkileşimlerine neden olabilir. Örneğin, bazı soğuk algınlığı ve alerji ilaçlarında bulunan difenhidramin, yatıştırıcı etkilere neden olabilir ve opioidin yatıştırıcı yan etkilerine eklendiğinde tehlikeli olabilir.

 

 

 

Birçok ilaç opioid ilaçlarla etkileşime girebilse de bazı örnekler şunlardır:

 

Alkol

Karbamazepin (Carbatrol, Tegretol, diğerleri), topiramat (Topamax, Qudexy XR, diğerleri) ve lamotrijin (Lamictal) gibi nöbet önleyici ilaçlar

Diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), alprazolam (Xanax) ve klonazepam (Klonopin) gibi benzodazepinler

Klaritromisin dahil bazı antibiyotikler

Bazı antidepresanlar

Itrakonazol (Onmel, Sporanox, Tolsura), vorikonazol (Vfend) ve ketokonazol dahil olmak üzere belirli mantar önleyiciler

Atazanavir (Reyataz), indinavir (Crixivan) ve ritonavir (Norvir) dahil olmak üzere HIV enfeksiyonu için kullanılan belirli antiretroviral ilaçlar

Zolpidem (Ambien, Edluar, diğerleri), eszopiklon (Lunesta) ve zaleplon (Sonata) gibi uyku sorunlarına yönelik ilaçlar

Haloperidol (Haldol), klozapin (Clozaril, Versacloz), aripiprazol (Abilify) ve ketiapin (Seroquel) gibi psikiyatrik bozuklukların tedavisinde kullanılan ilaçlar

Gabapentin (Neurontin, Gralise) ve pregabalin (Lyrica) gibi belirli sinir ağrısı türlerini tedavi etmek için kullanılan ilaçlar

Siklobenzaprin (Amrix) ve baklofen gibi kas gevşeticiler

Diğer opioid ilaçlar

Opioid ilaçlar beyninizi etkiler ve sizi uykulu yapabilir. Bu ilaçları diğer ilaçlarla karıştırmak bu etkileri artırabilir, bu da solunumun yavaşlamasına, kalp atış hızının düşmesine ve ölüm riskine yol açabilir.

 

Tıbbi bir acil durumun belirtileri şunlardır:

 

Gözlerinize bir ışık hızla parladığında boyutlarını değiştirmeyen çok küçük öğrenciler

Bilincinizi kaybetmek veya uyanamayacağınız derin bir uykuya dalmak

Çok yavaş nefes alma

Mor veya mavi görünen tırnaklar veya dudaklar

Siz veya tanıdığınız biri bu belirtileri yaşıyorsa yerel acil durum numaranızı arayın.

 

Opioid zararları

Opioid ilaçları ağrı tedavisinde etkili yapan şey, onları zararlı da yapabilir. Kanıtlar, opioidlerin zararlı etkilerinin, 3 ay veya daha uzun süre opioid alan veya daha yüksek dozda opioid alan kişilerde ortaya çıkma olasılığının daha yüksek olduğunu göstermektedir. Opioidlerin zararları hafif ila şiddetli arasında değişebilir ve ölüme neden olabilir.

 

Kabızlık, mide bulantısı ve uyuşukluk gibi bazı zararlar, opioid alan birçok insan için ortaya çıkma eğilimindedir. Opioidlerin daha uzun süreli kullanımı kemik kırıkları (kırıklar), opioidlere bağımlı hale gelme ve depresyon yaşama riskini artırır.

 

Opioidler aslında daha fazla ağrıya neden olabilir. Buna opioid kaynaklı hiperaljezi denir ve uzun süreli kullanımda ortaya çıkabilir. Bunun nedeni, opioid almanın belirli sinirleri ve beyni ağrıya daha duyarlı hale getirmesidir.

 

Opioid alan kişilerin, onları uykulu hissettirebilecek veya alkolün etkilerini artırabilecek diğer ilaçlarla karıştırma konusunda da dikkatli olmaları gerekir. Bir doktora alınan tüm ilaçlar hakkında bilgi vermek önemlidir.

 

Opioid reçete edilen herkes bağımlı hale gelir mi?

Hayır, reçeteli opioid alan herkes bağımlı olmaz. Reçete talimatlarına uyulduğunda, bağımlı olma şansı azalır. Opioidler, kısa süreli kullanım yoluyla akut ağrının tedavisinde faydalıdır. Bununla birlikte, reçeteli bir ilaç, talimatların dışında veya kronik ağrı için kullanıldığında, bir opioid kullanım bozukluğu geliştirme riski artar.

 

opioid krizi

1990'ların sonlarında, ilaç şirketleri, hastaların reçeteli opioid ağrı kesicilere bağımlı hale gelmeyecekleri konusunda tıp camiasına güvence verdi ve sağlık hizmeti sağlayıcıları bunları daha yüksek oranlarda reçete etmeye başladı ( 6) . Bu, daha sonra, opioid ilaçların yaygın olarak saptırılmasına ve kötüye kullanılmasına yol açtı ve bu ilaçların gerçekten de son derece bağımlılık yapıcı olabileceği netleşmeden önce 7) . Opioid doz aşımı oranları artmaya başladı. 2017 yılında 47.000'den fazla Amerikalı, reçeteli opioidler, eroin ve güçlü bir sentetik opioid olan yasadışı olarak üretilmiş fentanil de dahil olmak üzere aşırı dozda opioid nedeniyle öldü  8). Aynı yıl, Amerika Birleşik Devletleri'nde tahminen 1,7 milyon kişi reçeteli opioid ağrı kesicilere bağlı madde kullanım bozukluklarından ve 652.000 kişi eroin kullanım bozukluğundan mustaripti 9 . Bu sorun, opioid kötüye kullanımı ve ilgili aşırı dozlardaki artışların yanı sıra opioid kullanımı ve hamilelik sırasında yanlış kullanım nedeniyle artan yenidoğan yoksunluk sendromu insidansı dahil olmak üzere yıkıcı sonuçları olan bir halk sağlığı krizi haline geldi. Enjeksiyonlu ilaç kullanımındaki artış, HIV ve hepatit C dahil olmak üzere bulaşıcı hastalıkların yayılmasına da katkıda bulunmuştur.

 

Opioid krizi temel istatistikleri 10) :

 

Kronik ağrı için opioid ilaçları reçete eden hastaların yaklaşık yüzde 21 ila 29'u bunları kötüye kullanıyor 11)

Kronik ağrı için opioid kullanan kişilerin yüzde 8 ila 12'si opioid kullanım bozukluğu geliştirir 12)

Reçeteli opioidleri kötüye kullananların tahmini yüzde 4 ila 6'sı eroine geçiş yapıyor 13)

Eroin kullanan kişilerin yaklaşık yüzde 80'i ilk önce reçeteli opioidleri kötüye kullandı 14)

Bir opioid kullanım bozukluğu geliştirme olasılığı, bir kişiye akut ağrı için opioid alması için reçete edilen süre ve insanların opioidleri almaya devam ettiği süre (reçetelendiği gibi veya yanlış kullanılmış) dahil olmak üzere birçok faktöre bağlıdır.

opioid toleransı

Zamanla daha büyük dozlarda ağrı kesici ilaçlara ihtiyacınız olduğunu görebilirsiniz. Bunun nedeni ağrının artması veya ilaca karşı tolerans geliştirmiş olmanız olabilir. Kanıtlar, bir kişinin opioidi ne kadar uzun süre kullanırsa, o kadar az ağrı kesici olduğunu gösteriyor. Bunun nedeni, beynin o opioid dozuna alışmasıdır. Bu etki tolerans olarak bilinir ve bir kişinin aynı ağrıyı gidermek için daha yüksek dozlarda veya daha fazla opioid türü almasına neden olabilir.

 

İlaç toleransı, vücudunuz aldığınız opioide alıştığında ortaya çıkar ve ağrıyı eskisi kadar iyi dindirmek için daha fazla ilaç gerekir. Birçok insan opioidlere karşı tolerans geliştirmez. Ancak ilaca tolerans geliştirirseniz, genellikle dozda küçük artışlar veya ilaç türünde bir değişiklik ağrıyı hafifletmeye yardımcı olur.

 

Artan ağrıyı dindirmek veya uyuşturucu toleransının üstesinden gelmek için opioid dozunuzu artırmanız bağımlı olduğunuz anlamına gelmez.

 

Opioid bağımlılığı ve çekilmesi

Bağımlılık toleranstan farklıdır. Birisi opioid ilaçlarına bağımlı olduğunda, opioid dozu azaltılır veya durdurulursa yoksunluk belirtileri yaşayacaktır. Bağımlılık, opioid almaya başladıktan sonraki bir ay içinde ortaya çıkabilir.

 

Bazı insanlar için uzun vadede opioid almaya devam etmelerinin ana nedeni, bunu fark etmeseler de yoksunluk semptomlarından kaçınmaktır. Yanlışlıkla opioidin ağrıyı azaltmak için çalıştığını düşünürler, aslında sadece ağrıyı da içerebilen yoksunluk semptomlarını azaltır.

 

Aniden opioid almayı bırakmamalısınız. Opioid almaya ihtiyacı olan veya almayı bırakmak isteyen kişiler, vücutlarının buna uyum sağlamak için zamanları olması için genellikle ilacı yavaş yavaş azaltır. Narkotik analjezik kullanan kişiler aniden onları almayı bıraktığında yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir. Semptomlar grip (grip benzeri hastalık) gibidir ve vücut ağrıları, titreme, depresyon, ishal, tüylerin diken diken olması, baş ağrıları, yüksek tansiyon, uykusuzluk, sinirlilik, burun akıntısı ve aşırı terlemeyi içerebilir. Yoksunluk belirtileri genellikle yaklaşık bir hafta sürer.

 

Çekilme semptomları tedavi edilebilir ve birkaç gün veya hafta içinde kaybolma eğilimi gösterir. Yine, opioid dozunuzu zaman içinde yavaşça azaltmak genellikle bu tür semptomların oluşmasını engeller. Ağrı ilaçlarınızı azaltmanın en iyi yolu hakkında doktorunuza danışın.

 

Bir doktor tarafından aksi tavsiye edilmediği sürece, opioidleri bırakan kişilerin yaşadığı semptomlara yardımcı olabilecek kendi kendine yönetim stratejileri de vardır. Genel stratejiler şunları içerebilir:

 

rahatlama teknikleri

müzik dinlemek

olumlu bir bakış açısına sahip biriyle konuşmak gibi dikkat dağıtıcı kullanmak

Terleme ve ishal yoluyla kaybedilen sıvıları yerine koymak için yoksunluk sırasında bol su içmek – kısıtlı sıvıları olan kişiler sıvı alımı konusunda bir doktora danışmalıdır.

Spesifik semptomlar için stratejiler ve ilaçlar şunları içerebilir:

 

mide bulantısı ve kusma: küçük, sık öğünler ve hafif yiyecekler yiyin, baharatlı, yağlı veya keskin kokulu yiyeceklerden, fruktoz şurubu, zencefilden (250 mg oral tablet, günde dört kez) kaçının - bu tamamlayıcı bir ilaçtır

bağırsak krampları: reçetesiz (OTC) bir ilaç olan hyoscine butybromide

ishal: loperamid, reçetesiz satılan (OTC) bir ilaç

baş ağrıları, kas ağrıları ve ağrıları: ağrılı bölgeye sürülen ibuprofen oral tabletler ve jeller veya kremler gibi parasetamol ve/veya nonsteroid antiinflamatuarlar (NSAID'ler)

uykusuzluk (uyuyamama): papatya (günde 3 bardak)

anksiyete/ajitasyon: lavanta yağı veya başka bir tamamlayıcı ilaç