Sadece antipsikotikler olarak da adlandırılan antipsikotik
ilaçlar, genellikle psikoz için ilk tedavi olarak önerilen ilaçlardır.
Antipsikotikler, beyinde mesajları ileten bir kimyasal olan dopaminin etkisini
bloke ederek çalışırlar. Ancak, yan etkiler insanları farklı şekilde
etkileyebileceğinden, herkes için uygun veya etkili değildirler. Özellikle,
nöbetlere veya nöbetlere neden olan bir durum olan epilepsisi olan kişilerde
antipsikotikler yakından izlenecektir.
Kardiyovasküler hastalığı olan kişiler (kalp hastalığı gibi
kalbi, kan damarlarını veya dolaşımı etkileyen durumlar) da yakından
izlenecektir.
Psikoz, neyin gerçek neyin gerçek olmadığını söylemeyi
zorlaştıran bir hastalıktır. Şizofreni, bipolar bozukluk veya şiddetli
depresyon gibi hastalıklarınız varsa, bazen psikoza yakalanabilirsiniz. Kafa
karışıklığına, sanrılara (gerçek olmayan şeylere inandığınız) veya paranoyaya
(başkalarına karşı haksız şüphe veya güvensizlik) veya halüsinasyonlara
(gerçekte olmayan şeyleri gördüğünüz, duyduğunuz, hissettiğiniz, kokladığınız
veya tattığınız yer) neden olabilir. orada). Antipsikotik ilaçlar bu
semptomların azaltılmasına ve hatta bazen onlardan kurtulmaya yardımcı
olabilir.
Psikolojik terapi (bir psikiyatrist veya psikolog tarafından
verilen bilişsel davranışçı terapi [CBT] gibi psikoterapi) ve toplum desteği de
kullanıyorsanız, antipsikotik ilaçlar bazen daha iyi sonuç verir.
Antipsikotikler genellikle kullanımdan sonraki birkaç saat
içinde kaygı duygularını azaltabilir, ancak halüsinasyonlar veya sanrılı
düşünceler gibi psikotik semptomları azaltması birkaç gün veya hafta sürebilir.
Antipsikotikler ağızdan (ağızdan) alınabilir veya enjeksiyon
şeklinde verilebilir. Her iki ila altı haftada bir yalnızca bir enjeksiyona
ihtiyacınız olan birkaç yavaş salınan antipsikotik vardır.
Antipsikotik ilaçlar, daha eski, geleneksel ajanlarla daha
büyük olan ekstrapiramidal yan etkiler için nispi risklere dayalı olarak,
genellikle geleneksel ve atipik antipsikotikler olarak sınıflandırılır.
Antipsikotikler, birinci ve ikinci kuşak antipsikotik ajanlar olarak da
adlandırılır.
Klinik uygulamaya giren ilk antipsikotik ilaçlar
fenotiyazinlerdi (birinci nesil antipsikotikler), ancak son yıllarda büyük
ölçüde yerini atipik antipsikotikler veya ikinci nesil antipsikotikler aldı.
Birinci kuşak antipsikotikler / Tipik antipsikotikler
Birinci kuşak antipsikotikler, dopamin reseptör
antagonistleridir ve tipik antipsikotikler olarak bilinir 1) . Birinci kuşak
antipsikotikler arasında fenotiyazinler (trifluoperazin, perfenazin,
proklorperazin, asetofenazin, triflupromazin, mesoridazin), bütirofenonlar
(Haloperidol), tiyoksantenler (tiotikasen, klorprotiksen), dibenzoksazepinler
(lodokzapin) ve dibenzoksazepinler (lodokzapin ) bulunur .
Birinci kuşak antipsikotikler (tipik antipsikotikler)
fenotiyazinler
Klorpromazin, Flufenazin, Perfenazin, Proklorperazin,
Tiyoridazin, Trifluoperazin
Diğer
Haloperidol, Lityum, Loxapin, Molindone, Pimozid
İkinci kuşak antipsikotikler / Atipik antipsikotikler
İkinci kuşak antipsikotikler, serotonin-dopamin
antagonistleridir ve atipik antipsikotikler olarak da bilinirler. ABD Gıda ve
İlaç Dairesi (FDA) 2016 yılı itibariyle 12 atipik antipsikotik onayladı. Bunlar
risperidon, olanzapin, ketiapin, ziprasidon, aripiprazol, paliperidon,
asenapin, lurasidon, iloperidon, kariprazin, brexpiprazol ve klozapindir 3) .
Hasta standart antipsikotik tedavilerin birden fazla
denemesinde başarısız olduğunda klozapin tercih edilen ilaçtır 4) . Klozapin
ayrıca geç diskinezinin tedavisinde de faydalıdır. Klozapin kullanım
endikasyonları arasında tedaviye dirençli mani, şiddetli psikotik özellikler,
obsesif-kompulsif bozukluk, yaygın gelişimsel bozukluklar, çocukluk çağı
otizmi, Parkinson hastalığı, Huntington hastalığı ve şizofreni veya
şizoaffektif bozukluğu olan intihara meyilli hasta yer alır.
İkinci nesil antipsikotikler (atipik antipsikotikler)
aripiprazol,
asenapin,
brexpiprazol,
kariprazin,
klozapin,
iloperidon,
Lurasidon,
Olanzapin,
paliperidon,
Pimavanserin,
ketiapin,
risperidon,
Ziprasidon
Antipsikotikler nasıl çalışır?
Birinci Nesil Antipsikotikler
Birinci nesil antipsikotikler, dopaminerjik sinir iletimini
engelleyerek çalışır. Beyindeki D2 dopamin reseptörlerinin yaklaşık %72'sini
bloke ettiklerinde en etkilidirler. Ayrıca noradrenerjik, kolinerjik ve
histaminerjik bloke edici etkileri vardır.
Tüm birinci kuşak antipsikotikler mevcuttur ve oral yoldan
uygulanabilir. Tiyoridazin, pimozid ve molindon dışında, diğer tüm birinci
kuşak antipsikotikler de parenteral olarak verilebilir. Haloperidol ve
flufenazin uzun etkili depo parenteral formda verilebilir.
İkinci Nesil Antipsikotikler
İkinci nesil antipsikotikler, D2 dopamin reseptörlerini ve
ayrıca serotonin reseptörü antagonist etkisini bloke ederek çalışırlar.
Serotonin reseptörünün 5-HT2A alt tipi en sık tutulur.
İkinci kuşak antipsikotikler, oral veya parenteral formlarda
uygulanabilir. Risperidon, olanzapin, aripiprazol ve paliperidon, uzatılmış
salımlı veya uzun etkili enjekte edilebilir formlarda mevcuttur. Klozapin,
asenapin ve olanzapin dilaltı formülasyonda mevcuttur.
Antipsikotik ilaçlar kullanır
Antipsikotiklerin birincil kullanımları
Şizofreni ve Şizoaffektif bozukluklar: Birinci ve ikinci
kuşak antipsikotikler (klozapin hariç), şizofreni ve şizoaffektif bozuklukların
idame tedavisinin yanı sıra akut psikoz epizodunun tedavisi için endikedir.
Birinci nesil antipsikotikler, diğerlerinin yanı sıra halüsinasyonların,
sanrıların pozitif semptomlarını tedavi etmek için daha iyidir. Ayrıca psikozun
tekrarlanma riskini de azaltırlar. İkinci nesil antipsikotikler, diğerleri
arasında hem pozitif semptomları hem de yoksunluk, kararsızlık gibi negatif
semptomları tedavi eder ve nüks oranlarını azalttığı bilinmektedir.
Akut Mani: Birinci kuşak antipsikotikler, psikotik
belirtileri olan akut maninin tedavisinde etkilidir. Klozapin dışındaki tüm
ikinci kuşak antipsikotikler, akut mani semptomlarının tedavisi olarak da
kullanılabilir. Antipsikotikler, başlangıçta lityum, valproik asit veya
karbamazepin gibi duygudurum düzenleyicilerle birlikte kullanılır ve daha sonra
semptomlar stabilize edildikten sonra kademeli olarak azaltılabilir ve
kesilebilir.
Psikotik Özellikli Majör Depresif Bozukluk: Birinci veya
ikinci kuşak antipsikotik ile birlikte bir antidepresan, psikotik özelliklere
sahip depresyon için tercih edilen tedavi yöntemidir. Olanzapin ve fluoksetin
kombinasyon tedavisi olarak tedaviye dirençli depresyon için FDA tarafından
onaylanmıştır.
Sanrılı Bozukluk: Birinci kuşak antipsikotikler, sanrılı
bozukluğun yanı sıra kişilik bozukluklarıyla ilişkili paranoyanın tedavisinde
endikedir.
Şiddetli Ajitasyon: Şiddetli ajite, asabi, düşmanca ve
hiperaktif hastalar, davranış bozukluğunun etiyolojisine bakılmaksızın kısa
süreli birinci kuşak antipsikotikler ile tedavi edilebilir. Akut ajitasyon
tedavisinde ikinci kuşak antipsikotikler de kullanılabilir. Antipsikotikler,
davranış bozuklukları gösteren şiddetli otizmli çocuklarda da kullanılabilir,
ancak tekrar tekrar antipsikotik verilmesi tercih edilmez. Çocuklarda
saldırganlığı kontrol etmek için risperidon ve olanzapin kullanılır.
Tourette Bozukluğu : Haloperidol ve pimozid bu sendrom için
en sık kullanılan antipsikotiklerdir. Tourette bozukluğu, ikinci nesil
antipsikotikler için etiket dışı bir endikasyondur.
Borderline Kişilik Bozukluğu: Bu tip kişilik bozukluğu
psikoz ve paranoya belirtileri gösterebilir. Bu semptomların tedavisinde hem
birinci hem de ikinci kuşak antipsikotikler kullanılmaktadır.
Demans ve Deliryum: Deliryum ve demansta ajitasyon tedavisi
için haloperidol gibi düşük dozda yüksek potensli birinci nesil antipsikotik
önerilir. Antimuskarinik etkiler bu popülasyonda önemli yan etkilere neden
olabileceğinden yaşlı hastalarda dikkatli olunması önemlidir. Demansta davranış
bozukluklarını tedavi etmek için ikinci nesil antipsikotikler de
kullanılabilir. İkinci nesil antipsikotiklerin etiket dışı kullanımı, edinilmiş
immün yetmezlik sendromuyla ilişkili demanstır.
Maddeye bağlı psikotik bozukluk: Madde kullanımına bağlı
ağır psikoz durumlarında ajitasyon belirtilerini kontrol altına almak için
antipsikotikler kullanılabilir. Alkol yoksunluğu ve fensiklidin
intoksikasyonunda birinci kuşak antipsikotikler kullanılırken dikkatli
olunmalıdır.
Çocukluk Çağı Şizofrenisi: Son çalışmalar, erken başlangıçlı
şizofreni tedavisinde klozapinin yararını göstermiştir.
Diğer endikasyonlar
Huntington hastalığı, Parkinson hastalığı, Lesch-Nyhan
sendromu, yaygın gelişimsel bozukluk, tercih edilen birincil ilaç olmasa da
antipsikotiklerin kullanılabileceği diğer bazı durumlardır.
Antipsikotik kontrendikasyonları
Birinci kuşak antipsikotikler aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
Şiddetli alerji öyküsü
Barbitüratlar, benzodiazepinler, opioidler gibi merkezi
sinir sistemi (CNS) depresanlarının kullanımı
Skopolamin gibi antikolinerjik ilaçlar veya fensiklidin
kullanımı ile.
Şiddetli kardiyak anormallikler
Nöbet bozukluğu öyküsü
Dar açılı glokom veya prostat hipertrofisi
Tarihçesi veya devam eden tardif diskinezi
Atipik antipsikotikler (ikinci kuşak antipsikotikler) ,
demansı olan yaşlı hastalarda artan inme insidansının kara kutu uyarısını
taşır. QTc aralığını uzatan diğer ilaçlarla birlikte ikinci kuşak
antipsikotiklerin kullanılmasından kaçınılması önerilir.
Antipsikotiklerden hamilelik sırasında özellikle ilk
trimesterde kaçınılmalı ve ancak yararları tedavinin risklerinden ağır
basıyorsa kullanılmalıdır. Antipsikotikler anne sütüne geçer ve emzirmeden
kaçınılması önerilir.
antipsikotik ilaçlar
İki ana antipsikotik ilaç türü vardır:
Tipik antipsikotikler (birinci nesil antipsikotikler) , uzun
yıllardır kullanılan daha eski bir ilaç türüdür.
Atipik antipsikotikler (ikinci kuşak antipsikotikler) daha
yeni ilaçlardır.
Atipik antipsikotikler (ikinci kuşak antipsikotikler) en sık
kullanılır, ancak bazı insanlar daha eski ilaçları tercih eder. Sizin için en
iyi olanı bulmak için seçenekleriniz hakkında doktorunuzla konuşmanız en
iyisidir.
Çoğu antipsikotik, her gün almanız gereken tabletlerdir.
Diğerleri enjeksiyonla verilir ('depo' ilacı olarak adlandırılır). Bunlar,
ilacı birkaç hafta içinde yavaş yavaş vücuda bırakır. Bazı insanlar,
tabletlerini almayı hatırlamalarına gerek kalmaması için enjeksiyonları tercih
eder.
Tipik antipsikotikler (birinci nesil antipsikotikler)
fenotiyazinler
Klorpromazin, Flufenazin, Perfenazin, Proklorperazin,
Tiyoridazin, Trifluoperazin
Diğer
Haloperidol, Lityum, Loxapin, Molindone, Pimozid
klorpromazin
Klorpromazin, bir zamanlar en sık reçete edilen antipsikotik
ajan olan, ancak artık nadiren kullanılan bir fenotiyazindir. Mevcut
endikasyonlar arasında psikotik bozukluklar, şizofreni, bulantı ve kusma, akut
aralıklı porfiri ve inatçı hıçkırıklar yer alır. Klorpromazin, hafif ve geçici
serum enzim yükselmelerine neden olabilir ve ayrıca klinik olarak belirgin akut
ve kronik kolestatik karaciğer hasarının iyi bilinen bir nedenidir.
Klorpromazin, dopamin reseptörlerinin postsinaptik
inhibisyonu ile hareket eden bir trisiklik alifatik fenotiyazindir.
Klorpromazinin hem alfa adrenerjik stimülasyon üreten hem de histamin ve
serotonin aracılı etkileri bloke eden başka periferik ve merkezi sinir sistemi
etkileri vardır. Klorpromazin, akut ve kronik psikoz tedavisi ve mide bulantısı
ve inatçı hıçkırıklar için endikedir. Klorpromazin, 1957'de Amerika Birleşik
Devletleri'nde kullanım için onaylandı ve diğer antipsikotik ajanların test
edildiği prototipik, standart nöroleptik ajan olarak eskiden en sık reçete
edilen antipsikotik ilaçtı. Son yıllarda klorpromazinin yerini büyük ölçüde
daha az ekstrapiramidal ve hepatik yan etkileri olan atipik antipsikotikler
almıştır.
Klorpromazin, 10, 25, 50, 100 ve 200 mg'lık tabletler, 200
ve 300 mg'lık uzatılmış salimli kapsüller ve çeşitli konsantrasyonlarda şurup
olarak çoklu jenerik formlarda mevcuttur. Parenteral formlar da mevcuttur.
Chlorpromazine daha önce Thorazine ve Largactil markaları altında mevcuttu.
Klorpromazinin tipik idame dozu günde 100 ila 200 mg'dır.
Klorpromazinin yaygın yan etkileri arasında uyuşukluk, baş
dönmesi, baş ağrısı, bulanık görme, ağız kuruluğu, kabızlık, titreme,
huzursuzluk, kas spazmları ve kilo alımı yer alır.
flufenazin
Flufenazin, artık yaygın olarak kullanılmayan bir
fenotiyazin antipsikotik ajanıdır. Flufenazin eskiden yaygın olarak reçete
edilen bir antipsikotik ilaçtı, ancak son yıllarda yerini büyük ölçüde daha az
ekstrapiramidal yan etkisi olan atipik antipsikotikler aldı. Flufenazin şu anda
psikozun ebeveyn tedavisi olarak kullanılmaktadır ve depo enjeksiyonu için
jenerik olarak mevcuttur.
Flufenazin, dopamin reseptörlerinin postsinaptik inhibisyonu
ile hareket eden bir trisiklik alifatik fenotiyazindir. Flufenazin, hem alfa
adrenerjik stimülasyon üreten hem de histamin ve serotonin aracılı etkileri
bloke eden başka periferik ve merkezi sinir sistemi etkilerine sahiptir.
Flufenazin, 1972'de Amerika Birleşik Devletleri'nde akut ve kronik psikoz
tedavisinde kullanım için onaylandı.
Flufenazin daha önce Prolixin markası altında mevcuttu.
Yetişkinlerde tipik idame dozu, her 3 ila 6 haftada bir 12.5 ila 25 mg im veya
sc olarak.
Flufenazin yaygın yan etkileri arasında uyuşukluk, baş
dönmesi, baş ağrısı, bulanık görme, ağız kuruluğu, kabızlık, titreme,
huzursuzluk, kas spazmları ve kilo alımı bulunur. Nadir fakat potansiyel olarak
ciddi yan etkiler arasında intihar düşünceleri veya davranışları, nöroleptik
malign sendrom ve geç diskinezi bulunur.
perfenazin
Perfenazin, günümüzde klinik uygulamada nadiren kullanılan
bir fenotiyazin antipsikotik ajanıdır. Perfenazin, akut ve psikoz tedavisi için
endikedir ve ayrıca bulantı ve kusmanın tedavisi için de kullanılır.
Perfenazin, dopamin reseptörlerinin postsinaptik inhibisyonu
ile hareket eden bir piperazin fenotiyazin türevidir. Perfenazin, hem alfa
adrenerjik stimülasyon üreten hem de histamin ve serotonin aracılı etkileri
bloke eden başka periferik ve merkezi sinir sistemi etkilerine sahiptir. Perfenazin
1957'de Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylandı ve eskiden
yaygın olarak reçete edilen bir antipsikotikti, ancak son yıllarda büyük ölçüde
daha az ekstrapiramidal yan etkisi olan atipik antipsikotikler ile
değiştirildi.
Perfenazin jenerik formlarda 2, 4, 8 ve 16 mg tabletler
halinde ve daha önce Trilafon markası altında mevcuttur. Oral çözümler de
mevcuttur. Şizoferi tedavisinde kullanılan tipik dozlar, günde iki ila dört kez
4 ila 16 mg'dır ve dozu mümkün olan en kısa sürede minimuma indirmeye çalışır.
Perfenazin yaygın yan etkileri arasında uyuşukluk, baş
dönmesi, baş ağrısı, bulanık görme, ağız kuruluğu, kabızlık, titreme,
huzursuzluk, kas spazmları ve kilo alımı bulunur.
proklorperazin
Proklorperazin, öncelikle bir antiemetik ajan olarak
kullanılan bir fenotiyazindir.
Proklorperazin, dopamin reseptörlerinin postsinaptik
inhibisyonu ile hareket eden bir trisiklik alifatik fenotiyazindir.
Proklorperazin, hem alfa adrenerjik stimülasyon üreten hem de histamin ve
serotonin aracılı etkileri bloke eden başka periferik ve merkezi sinir sistemi
etkilerine sahiptir. Proklorperazin öncelikle bulantı ve kusma tedavisi için
endikedir. Proklorperazin ayrıca antianksiyete ve antipsikotik etkilere
sahiptir, ancak bu endikasyonlar için klorpromazin, flufenazin, perfenazin,
tioridazin ve trifluoperazin gibi majör fenotiyazinlere kıyasla daha az
kullanılır. Proklorperazin, 1956'da Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım
için onaylandı ve hala bulantı ve kusma tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Proklorperazin jenerik formlarda 5, 10 ve 25 mg tabletler,
15 mg uzun etkili kapsüller, 5 mg/5 mL oral solüsyon, 2.5, 5 ve 25 mg fitiller
ve parenteral formlarda mevcuttur. Proklorperazin, Compazine ve Compro
markaları altında da mevcuttur. Bulantı için tipik dozlar günde üç ila dört kez
5 ila 10 mg'dır.
Proklorperazin yaygın yan etkileri diğer fenotiyazinlere
benzer ve uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, bulanık görme, ağız kuruluğu,
kabızlık, titreme, huzursuzluk, kas spazmları ve kilo alımını içerir.
tioridazin
Tiyoridazin, artık yaygın olarak kullanılmayan bir
fenotiyazin antipsikotik ajanıdır. Tiyoridazin, akut ve kronik psikoz tedavisi
için endikedir. Tioridazin kullanımı, QTc aralığının uzamasına ve ani ölüm
riskinin artmasına neden olma eğilimi nedeniyle de kısıtlanmıştır.
Tiyoridazin, dopamin reseptörlerinin postsinaptik
inhibisyonu ile hareket eden bir piperazin fenotiyazin türevidir. Tiyoridazin,
hem alfa adrenerjik stimülasyon üreten hem de histamin ve serotonin aracılı
etkileri bloke eden diğer periferik ve merkezi sinir sistemi etkilerine
sahiptir. Tiyoridazin, 1978'de Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için
onaylandı ve eskiden yaygın olarak reçete edilen bir antipsikotik ilaçtı, ancak
son yıllarda büyük ölçüde daha az ekstrapiramidal yan etkisi olan atipik
antipsikotikler ile değiştirildi.
Tioridazin, 10, 25, 50 ve 100 mg'lık tabletler halinde
jenerik formlarda ve daha önce Mellaril markası altında mevcuttur.
Yetişkinlerde önerilen olağan doz günde üç kez 50 ila 100 mg olup, etki ve
toleransa bağlı olarak günde maksimum 800 mg'a çıkar.
Tiyoridazin yaygın yan etkileri arasında uyuşukluk, baş
dönmesi, baş ağrısı, bulanık görme, ağız kuruluğu, kabızlık, titreme,
huzursuzluk, kas spazmları ve kilo alımı yer alır.
trifluoperazin
Trifluoperazin, klinik pratikte artık yaygın olarak
kullanılmayan bir fenotiyazin ve antipsikotik ajandır. Trifluoperazin, akut ve
kronik psikoz tedavisi için ve nadiren psikotik olmayan anksiyete için
endikedir.
Trifluoperazin, dopamin reseptörlerinin postsinaptik
inhibisyonu ile hareket eden bir piperazin fenotiyazin türevidir.
Trifluoperazin, hem alfa adrenerjik stimülasyon üreten hem de histamin ve
serotonin aracılı etkileri bloke eden başka periferik ve merkezi sinir sistemi
etkilerine sahiptir. Trifluoperazin 1959'da Amerika Birleşik Devletleri'nde
kullanım için onaylandı ve eskiden yaygın olarak reçete edilen bir antipsikotik
ilaçtı, ancak son yıllarda büyük ölçüde daha az ekstrapiramidal yan etkisi olan
atipik antipsikotikler ile değiştirildi.
Trifluoperazin, jenerik formlarda 1, 2, 5 ve 10 mg'lık
tabletler olarak ve daha önce Stelazine markası altında mevcuttur. Oral
solüsyonlar ve parenteral formülasyonlar da mevcuttur. Yetişkinlerde önerilen
tipik doz günde iki kez 1 ila 2 mg, gerektiğinde günde maksimum 6 mg'a çıkar.
Trifluoperazin yaygın yan etkileri arasında uyuşukluk, baş
dönmesi, baş ağrısı, bulanık görme, ağız kuruluğu, kabızlık, titreme,
huzursuzluk, kas spazmları ve kilo alımı yer alır.
Atipik antipsikotikler (ikinci kuşak antipsikotikler)
aripiprazol,
asenapin,
brexpiprazol,
kariprazin,
klozapin,
iloperidon,
Lurasidon,
Olanzapin,
paliperidon,
Pimavanserin,
ketiapin,
risperidon,
Ziprasidon
aripiprazol
Aripiprazol, şizofreni ve bipolar hastalığın tedavisinde
kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Aripiprazol, şizofreni tedavisi için ve
bipolar bozuklukta manik ve karma dönemler, otistik bozuklukla ilişkili
irritabilite için monoterapi veya ek tedavi olarak ve majör depresif bozukluk
için antidepresanlarla yardımcı tedavi olarak endikedir. Aripiprazol ayrıca
Tourette bozukluğunun tedavisi için endikedir.
Aripiprazol, dopamin tip 2 (D2) ve serotonin (5-HT1A)
reseptörleri için kısmi bir agonisttir ve serotonin 5HT2A reseptörlerine karşı
antagonist aktiviteye sahiptir. 2002 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde
kullanım için onaylanmıştır ve her yıl doldurulan yaklaşık 9 milyon reçete ile
yaygın olarak kullanılmaktadır.
Aripiprazol, jenerik olarak ve Abilify markası altında 2, 5,
10, 15, 20 ve 30 mg'lık tabletler halinde mevcuttur. Aripiprazol ayrıca oral
solüsyon (1 mg/mL), ağızda dağılan tabletler (10 ve 15 mg) ve intramüsküler
enjeksiyon solüsyonu (7.5 mg/mL) olarak da mevcuttur. Yetişkinler için tipik başlangıç
dozu günde 10 ila 15 mg'dır ve günde maksimum 30 mg'a çıkar. Ek olarak,
aripiprazolün uzatılmış salımlı bir formülasyonu geliştirilmiş ve şizofrenide
kullanım için onaylanmıştır. Bu formülasyon ayda bir kas içine 400 mg'lık bir
dozda verilir ve Abilify Maintenna markası altında mevcuttur.
Aripiprazol genellikle iyi tolere edilir, ancak yan etkiler
arasında huzursuzluk, sedasyon, titreme, ekstrapiramidal semptomlar, baş
dönmesi, bulanık görme, baş ağrısı, yorgunluk ve mide bulantısı sayılabilir. Kilo
alımı nadirdir. Nadir, ancak potansiyel olarak ciddi advers olaylar arasında
intihar düşüncesi ve davranışları, nöroleptik malign sendrom, demansı olan
yaşlılarda serebrovasküler advers olaylar, aşırı duyarlılık reaksiyonları ve
dislipidemi ve diyabet komplikasyonları ile birlikte vücut ağırlığı artışı yer
alır.
asenapin
Asenapin, dilaltından alınan ve şizofreni ve bipolar 1
bozuklukla ilişkili manik veya karma atakların tedavisinde kullanılan ikinci
nesil (atipik) bir antipsikotik ajandır.
Asenapin, bir dopamin tip 2 (D2) ve serotonin (5-HT)-2A
reseptör antagonisti olarak hareket ediyor gibi görünen ikinci nesil bir
antipsikotik ajandır. Mirtazapininkine benzer bir tetrasiklik yapıya sahip,
biraz benzersiz bir antipsikotik ajandır ve oral yoldan zayıf bir şekilde
emildiği için dil altı tableti olarak uygulanır. Birkaç randomize kontrollü
çalışma, dilaltı asenapinin, risperidon ve olanzapin ile karşılaştırılabilir
etkilerle şizofreni semptomlarını iyileştirdiğini göstermiştir. Bipolar 1
bozuklukla ilişkili akut manik ve karma ataklarda da faydalı aktiviteye
sahiptir. Asenapin, 2009 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için
onaylanmıştır ve Saphris markası altında 2.5, 5 ve 10 mg'lık dil altı
tabletlerinde mevcuttur. Yetişkinlerde tipik idame dozu günde iki kez 2.5 ila
10 mg'dır.
Asenapin'in yaygın yan etkileri arasında baş dönmesi,
uyuşukluk, yorgunluk, bulantı, anksiyete, huzursuzluk (akatizi) ve kilo alımı
yer alır. Nadir, ancak potansiyel olarak şiddetli advers reaksiyonlar (çoğu
antipsikotik ve antidepresan ürün etiketinde belirtilmektedir) tardif
diskinezi, majör nörolojik olaylar, nöroleptik malign sendrom, ortostatik
hipotansiyon, nöbetler, nötropeni, aşırı duyarlılık reaksiyonları, QTc
aralığının uzaması ve intihar düşüncesi veya davranışını içerir.
brexpiprazol
Brexpiprazol, şizofreni ve majör depresif bozuklukların
tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Brexpiprazol, 2015 yılında
Amerika Birleşik Devletleri'nde şizofreni tedavisi olarak ve majör depresif
bozukluklar için antidepresanlarla yardımcı tedavi olarak kullanım için
onaylanmıştır.
Brexpiprazol, yapı ve etki mekanizması açısından aripiprazol
ile benzer olan ikinci nesil (atipik) bir antipsikotik ajandır. Bu iki ajanın,
dopamin tip 2 (D2) ve serotonin (5-HT)-2A reseptörlerinin kısmi antagonistleri
ve serotonin 5-HT-1A reseptörlerinin kısmi agonistleri olarak hareket ettiğine
inanılmaktadır. Birkaç randomize kontrollü çalışmada, brexpiprazol ile tedavi,
plasebo tedavisine kıyasla şizofreni semptomlarında azalma ve depresyon semptom
puanlarında iyileşme ile ilişkilendirilmiştir.
Brexpiprazol, Rexulti markası altında 0.25, 0.5, 1, 2, 3 ve
4 mg tabletler halinde mevcuttur. Yetişkinlerde şizofreni için standart idame
dozu günde 2 ila 4 mg'dır. Majör depresyon için ek tedavi olarak kullanılan doz
genellikle daha azdır.
Brexpiprazolün yaygın yan etkileri arasında huzursuzluk
(akatizi), sedasyon, titreme, baş dönmesi, bulanık görme, yorgunluk, baş
ağrıları, mide bulantısı ve kilo alımı yer alır. Nadir, ancak potansiyel ciddi
advers reaksiyonlar (çoğu antipsikotik ürün etiketinde belirtilmektedir) tardif
diskinezi, majör nörolojik olaylar, nöroleptik malign sendrom, ortostatik
hipotansiyon, nöbetler ve nötropeniyi içerir.
kariprazin
Kariprazin, şizofreni ve manik veya karma bipolar bozukluk
ataklarının tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Cariprazine,
2015 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde bu endikasyonlar için
onaylanmıştır ve Vraylar markası altında 1.5, 3, 4.5 ve 6 mg'lık kapsüllerde
mevcuttur.
Kariprazin, dopamin tip 2 (D2) ve 3 (D3) reseptörlerinin
kısmi bir agonisti olarak hareket ettiği görülen atipik bir antipsikotiktir. D2
ve D3 reseptörleri, aşırı uyarılmış göründükleri şizofreni tedavisi için
hedefler olarak tanımlanmıştır. Kariprazin ayrıca seçilmiş serotonin
reseptörlerine (5-HT1A) karşı bir dereceye kadar aktiviteye sahip olabilir.
Kısa süreli klinik çalışmalarda, kariprazinin şizofreni ve manik veya karma
bipolar I bozukluğu olan hastalarda semptomları iyileştirdiği gösterilmiştir.
Kariprazinin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 1.5
mg'dır ve sonraki doz, etkinlik ve toleransa bağlı olarak günde 3 ila 6 mg'a
yükseltilir.
Kariprazinin yaygın yan etkileri arasında baş dönmesi,
sedasyon, uyuşukluk, bulantı, kilo alımı, huzursuzluk, titreme, akatizi ve
ekstrapiramidal semptomlar bulunur. Daha ciddi yan etkiler, özellikle demanslı
yaşlılarda geçici iskemik ataklar, nörolojik malign sendrom, belirgin kilo
alımı, dislipidemi, diyabet ve ortostatik hipotansiyon gibi serebrovasküler
olayları içerebilir.
klozapin
Klozapin, şizofreni tedavisi için onaylanan ilk atipik
antipsikotikti. Şiddetli ve potansiyel olarak ölümcül yan etkiler
(agranülositoz) ile ilişkili olduğundan, kullanımı dirençli şizofreni ile
sınırlıdır ve tedavi sırasında izleme gereklidir.
Klozapin, hem dopamin (D) hem de serotonin (5-HT2) reseptör
antagonisti olarak hareket ettiği görülen atipik bir antipsikotik ilaçtır.
Klozapin 1971'de klinik uygulamaya girdi, ancak daha sonra kullanımıyla ölümcül
agranülositoz raporlarının ardından 1975'te geri çekildi. Bununla birlikte,
güçlü aktivitesi nedeniyle, klozapin 1989'da Amerika Birleşik Devletleri'nde
refrakter şizofrenide kısıtlı kullanım için ve sadece tam kan sayımlarının
yakından izlenmesi kullanılarak sürveyans ile onaylanmıştır. Sonuç olarak,
klozapin kullanımı sınırlandırılmıştır.
Klozapin, jenerik formlarda ve Clozaril marka isimleri
altında 25 ve 100 mg'lık tabletler halinde mevcuttur. Klozapin dozu, klinik
yanıt ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak günde 25 ila 900 mg arasında büyük
ölçüde değişir.
Klozapinin yaygın yan etkileri arasında sedasyon, titreme,
salya akması, baş dönmesi, baş ağrısı, hipotansiyon ve senkop, ağız kuruluğu,
kabızlık ve kilo alımı yer alır. Yaygın olmayan, ancak olası ciddi yan etkiler
arasında şiddetli nötropeni, agranülositoz, ortostatik hipotansiyon ve senkop,
düşmeler, nöbetler, kardiyomiyopati, QTc aralığının uzaması, diyabet,
dislipidemi, kilo alımı ve nöroleptik malign sendrom yer alır.
iloperidon
İloperidon, şizofreni tedavisinde kullanılan ikinci nesil
(atipik) bir antipsikotik ajandır. İloperidon, 2010 yılında Amerika Birleşik
Devletleri'nde şizofrenide kullanım için onaylanmıştır. Birkaç randomize
kontrollü çalışma, iloperidonun risperidon ve ziprasidon ile
karşılaştırılabilir etkilerle şizofreni semptomlarını iyileştirdiğini
göstermiştir.
İloperidon, yapısı ve etki mekanizması risperidon'a benzer
olan bir dopamin tip 2 (D2) ve serotonin (5-HT)-2A reseptör antagonisti gibi
davranan ikinci nesil bir antipsikotik ajandır.
İloperidon, Fanapt markası altında 1, 2, 4, 6, 8, 10 ve 12
mg tabletler halinde mevcuttur. Yetişkinlerde tipik idame dozu günde iki kez 6
ila 12 mg'dır.
İloperidon'un yaygın yan etkileri arasında baş dönmesi, ağız
kuruluğu, uyuşukluk, yorgunluk, burun tıkanıklığı, anksiyete, huzursuzluk
(akatizi) ve kilo alımı yer alır. İlioperidon tedavisi ayrıca postural
hipotansiyon ve QTc aralığının uzaması ile ilişkilidir. Nadir, ancak potansiyel
olarak şiddetli advers reaksiyonlar (çoğu antipsikotik ve antidepresan ürün
etiketinde belirtilmiştir) tardif diskinezi, majör nörolojik olaylar,
nöroleptik malign sendrom, ortostatik hipotansiyon, nöbetler ve nötropeniyi
içerir.
Lurasidon
Lurasidon, şizofreni tedavisinde kullanılan ikinci nesil
(atipik) bir antipsikotik ajandır. Birkaç randomize kontrollü çalışma,
lurasidonun şizofreni semptomlarını iyileştirdiğini göstermiştir ve bu
endikasyon ve 2010 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde bipolar bozuklukla
ilişkili depresif ataklar için onaylanmıştır.
Lurasidon, risperidon'a benzer bir şekilde dopamin tip 2
(D2) ve serotonin (5-HT)-2A reseptör antagonisti olarak hareket ettiği görülen
ikinci nesil bir antipsikotik ajandır.
Lurasidon, Latuda markası altında 20, 40, 80 ve 120 mg'lık
tabletler halinde mevcuttur. Yetişkinlerde tipik idame dozu günde 80 ila 160
mg'dır.
Lurasidon yaygın yan etkileri arasında uyuklama hali,
yorgunluk, huzursuzluk (akatizi), anksiyete, baş ağrısı, baş dönmesi, kabızlık,
iştah artışı, kilo alımı, ortostatik hipotansiyon ve nazofarenjit yer alır. Nadir,
ancak potansiyel ciddi advers reaksiyonlar (çoğu antipsikotik ve antidepresan
ürün etiketinde belirtilmiştir) geç diskinezi, majör nörolojik olaylar,
nöroleptik malign sendrom, ortostatik hipotansiyon, nöbetler, nötropeni, serum
prolaktin düzeylerinde yükselmeler ve intihar düşünceleri ve davranışlarını
içerir.
Olanzapin
Olanzapin, şu anda şizofreni ve bipolar hastalığın
tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Olanzapin 1996 yılında
Amerika Birleşik Devletleri'nde şizofrenide kullanım için onaylanmıştır ve bu
endikasyon için kullanılmaya devam etmektedir. Olanzapin ayrıca bipolar 1
bozukluğun duygudurum bozukluklarında ve yetişkinlerde dirençli depresyon
tedavisi için diğer ajanlarla kombinasyon halinde kullanılır.
Olanzapin, bir dopamin (D1-4) ve serotonik (5-HT2A/2C ve
5-HT6) reseptör antagonisti olarak hareket ettiği görülen bir
tienobenzodiazepin türevidir.
Olanzapin, 2.5, 5, 7.5, 10, 15 ve 20 mg'lık tabletler
halinde jenerik olarak ve Zyprexa markası altında mevcuttur; Fluoksetin (Symbyax
ve jenerikler) gibi antidepresanlarla sabit kombinasyonlar gibi parenteral
kullanım ve ağızda dağılan tabletler için formülasyonlar da mevcuttur. Tipik
bir doz rejimi, düşük bir dozla başlayan ve dikkatli bir şekilde artan günlük 5
ila 20 mg'dır.
Olanzapinin yaygın yan etkileri arasında sedasyon, iştah
artışı, kilo alımı, kabızlık, ortostatik hipotansiyon, baş dönmesi, ağız
kuruluğu, halsizlik ve akatizi (huzursuzluk) yer alır.
paliperidon
Paliperidon, hem oral hem de uzun etkili parenteral formlarda
mevcut olan ve şizofreni tedavisinde kullanılan ikinci nesil (atipik) bir
antipsikotik ajandır. Paliperidonun oral formülasyonları, Invega markası
altında, şizofreni ve şizoaffektif bozukluk tedavisi için Amerika Birleşik
Devletleri'nde 2006 yılında 1.5, 3, 6 ve 9 mg'lık uzatılmış salimli tabletler
olarak kullanım için onaylanmıştır. Daha sonra, bir veya üç ayda bir
uygulanabilen paliperidon palmitatın parenteral formülasyonları geliştirildi.
Bu palmitat formülasyonları, değişen dozlarda kas içinden verilir ve Invega
Sustenna ve Invega Trinzia markaları altında mevcuttur.
Paliperidon, dopamin tip 2 (D2) ve serotonin (5-HT)-2A
reseptör antagonisti gibi davrandığı görülen ikinci nesil bir antipsikotik
ajandır ve yapı ve etki mekanizması bakımından risperidona benzer. Gerçekten de
paliperidon, risperidonun birincil aktif metabolitidir ve kimyasal adı
9-hidroksirisperidondur. Birkaç randomize kontrollü çalışma, oral paliperidonun
şizofreni semptomlarını iyileştirdiğini ve etki açısından risperidon ve ziprasidon
ile karşılaştırılabilir olduğunu göstermiştir.
Paliperidonun yaygın yan etkileri arasında baş dönmesi, ağız
kuruluğu, uyuşukluk, yorgunluk, burun tıkanıklığı, anksiyete, huzursuzluk ve
kilo alımı yer alır. Paliperidon tedavisi ayrıca postural hipotansiyon ve QTc
aralığının uzaması ile ilişkilidir. Kas içi formülasyonlar ayrıca lokal
enjeksiyon bölgesine ve aşırı duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Nadir,
ancak potansiyel ciddi advers reaksiyonlar (çoğu antipsikotik ve antidepresan
ürün etiketinde belirtilmiştir) tardif diskinezi, majör nörolojik olaylar,
nöroleptik malign sendrom, ortostatik hipotansiyon, nöbetler ve nötropeniyi
içerir.
Pimavanserin
Pimavanserin, Parkinson hastalarında halüsinasyonlar ve
psikoz tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotiktir.
Pimavanserin, serotonin (5-HT) 2A reseptörünün seçici bir
ters agonisti olarak hareket ediyor gibi görünen dopaminerjik olmayan atipik
antipsikotik ajandır. 5-HT2B ve 2C reseptörlerine karşı çok az aktiviteye
sahiptir veya hiç etkisi yoktur, bu da göreceli olarak olumsuz etkilerinin
olmamasını açıklayabilir. Dopamin reseptör aktivitesinin olmaması, genellikle
atipik antipsikotik ilaçlara dirençli olan ve dopaminerjik iletimin inhibisyonu
ile kötüleşebilen Parkinson hastalığı psikozu olan hastalar için pimavanserinin
uygun olacağını düşündürmektedir. Klinik çalışmalar Parkinson hastalığı
psikozunda etkinliğini göstermiştir ve 2016 yılında Amerika Birleşik
Devletleri'nde bu kullanım için onaylanmıştır.
Pimavanserin, Nuplazid markası altında 17 mg'lık tabletlerde
mevcuttur. Tipik doz günde bir kez 34 mg'dır.
Pimavanserin yaygın yan etkileri arasında somnolans, baş
ağrısı, konfüzyon, halüsinasyonlar ve periferik ödem bulunur. Nadir, ancak
potansiyel olarak ciddi advers olaylar arasında, bunama ile ilişkili psikozu
olan yaşlı hastalarda QT aralığının uzaması ve ölüm riskinin artması
sayılabilir.
ketiapin
Ketiapin, şizofreni ve bipolar bozukluk tedavisinde
kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Ketiapin, şizofreni tedavisinde ve akut
manik ataklar için monoterapi veya ek tedavi olarak veya bipolar I bozuklukta
idame tedavisi olarak endikedir. Ayrıca bipolar I veya II bozukluğu ile
ilişkili depresif atakların tedavisinde ve majör depresif bozukluklar için
antidepresanlarla kombinasyon halinde kullanılır. Ketiapin, 1997 yılında
Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmıştır ve halen yaygın
olarak kullanılmaktadır.
Ketiapin, bir dopamin (D1-4) ve serotonin (5-HT2) reseptör
antagonisti olarak hareket ediyor gibi görünen atipik bir antipsikotik ve
dibenzodiazepin türevidir. Ayrıca histamin ve alfa adrenerjik reseptörlere
karşı aktiviteye sahip olabilir.
Ketiapin, Seroquel markası altında 25, 50, 100, 200, 300 ve
400 mg tabletler halinde mevcuttur. Tipik dozlar, ikiye bölünmüş dozlar halinde
verilen günde 300 ila 800 mg arasında değişir. Uzatılmış salım formları, günde
bir kez dozlama için de mevcuttur.
Ketiapin yaygın yan etkileri arasında baş dönmesi, sedasyon,
uyuşukluk, ağız kuruluğu, kabızlık, halsizlik, postural hipotansiyon, iştah
artışı ve kilo alımı yer alır. Nadir, ancak potansiyel olarak şiddetli advers
olaylar arasında nöroleptik malign sendrom, geç diskinezi, şiddetli
dislipidemi, diyabet, kilo alımı, hipotansiyon, kemik iliği baskılanması ve
katarakt yer alır.
risperidon
Risperidon, mani ve şizofreni tedavisinde yaygın olarak
kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Risperidon, çocuklarda ve ergenlerde
otistik bozuklukla birlikte irritabilitenin yönetimi için de kullanılır.
Risperidon, 1993 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için
onaylanmıştır ve halen yaygın olarak kullanılmaktadır.
Risperidon, bir dopamin tip 2 (D2) ve serotonin (5-HT2)
reseptör antagonisti olarak hareket ettiği görülen bir benzisoksazol türevidir.
Risperidon, şizofreni tedavisi için ve yetişkinlerde akut manik veya karma
bipolar I bozukluğu atakları için monoterapi veya kombinasyon tedavisi olarak
endikedir.
Risperidon, jenerik olarak ve Risperdal markası altında
0.25, 0.5, 1, 2, 3 ve 4 mg tabletler halinde mevcuttur. Pediatrik kullanıma
yönelik oral solüsyonlar, oral yoldan dağılan tabletler ve parenteral
uygulamaya yönelik formülasyonlar mevcuttur. Erişkinlerde tipik başlangıç
dozu günde bir veya iki kez 1 mg'dır ve endikasyonlara, etkililiğe ve
toleransa bağlı olarak doz artışı günde 8 mg'a kadar çıkar.
Risperidon yaygın yan etkileri arasında uyuşukluk,
yorgunluk, huzursuzluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, tükürük artışı, kabızlık,
iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Nadir, ancak potansiyel olarak şiddetli
advers olaylar arasında serebrovasküler olaylar, geç diskinezi, nöroleptik
malign sendrom, ortostatik hipotansiyon, intihar düşüncesi ve davranışı,
nöbetler, diyabet ve agranülositoz bulunur.
Ziprasidon
Ziprasidon, şizofreni ve bipolar bozukluk tedavisinde
kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Ziprasidon, şizofreni tedavisi için ve
akut manik ataklar için monoterapi veya ek tedavi ve bipolar bozuklukta manik
ve karma ataklar için idame tedavisi olarak endikedir. Ziprasidon 2001 yılında
Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmıştır ve yaygın olarak
kullanılmaktadır.
Ziprasidon, bir dopamin tip 2 (D2) ve serotonin (5-HT2)
reseptör antagonisti olarak hareket ediyor gibi görünen bir benzisotiazolil
piperazin tipi atipik antipsikotiktir. Ayrıca α-adrenerjik ve histamin
reseptörlerine karşı orta düzeyde aktiviteye sahiptir.
Ziprasidon, jenerik olarak ve Geodon markası altında 20, 40,
60 ve 80 mg'lık kapsüller halinde mevcuttur. Ayrıca oral süspansiyon ve kas içi
enjeksiyon için bir çözelti olarak da mevcuttur. Tipik başlangıç dozu günde
iki kez 20 mg'dır ve günde iki kez maksimum 100 mg'a yükseltilebilir.
Ziprasidon yaygın yan etkileri arasında somnolans, baş
dönmesi, huzursuzluk, yorgunluk, baş ağrısı, mide bulantısı, dispepsi,
anoreksi, ağız kuruluğu ve bulanık görme yer alır. Kilo alımı nadirdir ve
hastaların yaklaşık %5'inde ekstrapiramidal semptomlar görülür.
Antipsikotiklerin yan etkileri
Antipsikotiklerin yan etkileri olabilir, ancak herkes
bunları yaşamayabilir ve şiddeti kişiden kişiye değişir.
Antipsikotik yan etkileri şunları içerebilir:
uyuşukluk veya uykulu hissetmek
titriyor ve titriyor
kilo almak
huzursuzluk
kas seğirmeleri ve spazmları - kaslarınızın sıkı ve ağrılı
bir şekilde kısaldığı yer
bulanık görme
baş dönmesi
kabızlık
cinsel dürtü kaybı (libido)
kuru ağız
mide bulantısı veya hazımsızlık
Özellikle zahmetli hale gelen yan etkileriniz varsa
doktorunuza veya ruh sağlığı görevlinize söyleyin. Daha az yan etkiye neden
olan alternatif bir antipsikotik ilaç olabilir.
Bakımınızdan sorumlu kalifiye bir sağlık uzmanı tarafından
tavsiye edilmedikçe, sizin için reçete edilen ilaçları almayı asla bırakmayın.
Reçeteli ilaçları aniden durdurmak, semptomlarınızın geri
dönmesini (nüks) tetikleyebilir. İlacınızı almayı bırakmanızın zamanı
geldiğinde, kademeli olarak yapılacaktır.
Birinci nesil antipsikotiklerin yan etkileri
Birinci kuşak antipsikotikler, önemli ekstrapiramidal yan
etkilerle ilişkilidir. Ağız kuruluğu, kabızlık, idrar retansiyonu gibi
antikolinerjik yan etkiler, klorpromazin, tioridazin gibi düşük etkili dopamin
reseptör antagonistleri ile yaygındır. Dopamin reseptör antagonistleri
tarafından H1 histamin bloğunun etkisi sedasyona neden olur. Klorpromazin en
fazla yatıştırıcı iken flufenazin, haloperidol ve pimozid daha az
yatıştırıcıdır. Dopamin reseptör antagonistleri de nöbet eşiğini düşürür ve
klorpromazin ve tiyoridazin diğerlerinden daha epileptojeniktir. Haloperidol,
intravenöz olarak enjekte edildiğinde anormal kalp ritmine, ventriküler
aritmiye, torsades de pointes'e ve hatta ani ölüme neden olabilir. Diğer dopamin
reseptör antagonistleri OTc aralığının uzamasına neden olur, uzun süreli
atriyal ve ventriküler kasılma ve diğer kardiyak iletim anormallikleri.
Thioridazine, ani kardiyak ölüm için bir kara kutu uyarısına sahiptir.
Klorpromazin, tiyoridazin gibi düşük potensli dopamin reseptör antagonistleri
genellikle ortostatik hipotansiyona neden olur. Alfa-adrenerjik bloğun neden
olduğu bu yan etki, genellikle başlangıçta tedaviye başlandığında görülür ve
hastalar sıklıkla bir tolerans geliştirir. Hipotansiyonu Epinefrin ile tedavi
etmekten kaçınmak önemlidir. Lökopeni, trombositopeni ve kan diskrazisi,
dopamin reseptör antagonistleri ile tedavinin nadir görülen yan etkileridir.
Artmış serum prolaktin seviyeleri ile birlikte galaktore, meme büyümesi,
amenore, erkeklerde iktidarsızlık ve kadınlarda anorgazmi, tüberoinfundibular
yoldaki dopamin reseptör bloğunun etkisi nedeniyle bilinen olumsuz etkilerdir.
Klorpromazin ile alerjik dermatit ve ışığa duyarlılık oluşabilir. Klorpromazin
ayrıca mavi-gri cilt renk değişikliği ve lens ve korneanın iyi huylu
pigmentasyonu ile ilişkilidir. Tiyoridazin, ilaç kesildikten sonra bile devam
edebilen retina pigmentasyonuna neden olabilir.5).
Nöroleptik malign sendrom, birinci kuşak antipsikotiklerle
tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilen nadir fakat ölümcül bir
yan etkidir. Semptomların başlangıcı, artan sıcaklık, şiddetli kas sertliği,
konfüzyon, ajitasyon, beyaz kan hücresi sayısında yükselme, yüksek kreatinin
fosfokinaz seviyeleri, yüksek karaciğer enzimleri, miyoglobinüri ve akut böbrek
yetmezliği ile 24 ila 72 saat arasındadır. Antipsikotik derhal kesilmelidir ve
dantrolen 6 saatte bir 0,8 ila 2,5 mg/kg, günde 10 mg'a kadar tercih edilen
ilaçtır. Yeterli hidrasyon, soğutma ve hayati belirtilerin ve serum elektrolitlerinin
yakından izlenmesi yapılmalıdır. Nöroleptik malign sendrom riski birinci kuşak
antipsikotiklerde daha fazla olmakla birlikte, ikinci kuşak antipsikotiklerin
de bu olumsuz etkiye neden olduğu bilinmektedir.
Atipik antipsikotik yan etkileri
Atipik antipsikotikler veya ikinci kuşak antipsikotikler,
birinci kuşak antipsikotiklere kıyasla daha düşük ekstrapiramidal yan etki
riskine sahiptir. Serotonin-dopamin antagonistleri, önemli kilo alımı ve
metabolik sendromun gelişimi ile ilişkilidir. FDA, tüm hastalar için kişisel ve
aile diyabet öyküsü, dislipidemi, kilo ve boy, bel çevresi, kan basıncı, açlık
plazma glukozu ve açlık lipid profilinin izlenmesini önerir.
Risperidon baş dönmesi, anksiyete, sedasyon ve
ekstrapiramidal yan etkiler ile ilişkilidir.
Paliperidon, sıcak veya soğuk sıcaklıklara karşı sıcaklık
hassasiyetine ve Qtc uzamasına neden olabilir.
Olanzapin en sık kilo alımı, iştah artışı ve uyuklama ile
ilişkilendirilmiştir. Ekstrapiramidal yan etkilere neden olma olasılığı en
düşük olan ketiapindir.
Ketiapin'in en sık görülen yan etkileri somnolans,
ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesidir.
Ziprasidon hemen hemen hiç kilo almaz ancak QTc'nin
uzamasına neden olabilir.
Aripiprazol, ajitasyon, baş ağrısı ve akatizi benzeri
huzursuzluğun en sık görülen yan etkisidir.
Asenapin, serum prolaktin seviyelerinde artışa, kilo alımına
ve QTc uzamasına neden olabilir. Klozapin hipersalivasyon, taşikardi,
hipotansiyon ve antikolinerjik yan etkilere neden olabilir.
Klozapin, diskineziyi baskıladığı için olağandışıdır.
Klozapin agranülositoza, lökopeniye neden olur ve beyaz kan hücrelerinin ve
mutlak nötrofil sayısının izlenmesini gerektirir. FDA yönergeleri, ilk 6 ay
boyunca haftalık mutlak nötrofil sayısının izlenmesini ve normal ise bundan
sonra 2 haftada bir izlenebileceğini belirtir. Benign etnik nötropenisi
olanlarda mutlak nötrofil sayısı milimetre küpte 1000 hücrenin altına veya
milimetre küpte 500 hücrenin altına düşerse klozapin tedavisi kesilmelidir.
Klozapin ayrıca kardiyomiyopati ve miyokarditin nadir görülen yan etkisine de
neden olabilir.
Tüm antipsikotiklerin daha yüksek dozları, daha yüksek yan
etki insidansı ile ilişkilidir.
Reviewed by ozgun bilge
on
Mayıs 21, 2022
Rating:
Hiç yorum yok: